Hágase Según Arte

miércoles, 26 de julio de 2017

SUGERENCIA DE FORMULACION 10 - Anestésicos Locales Tópicos



Anestésicos locales tópicos en tratamientos cosméticos



Es frecuente  la solicitud de formas farmacéuticas tópicas anestésicas para prácticas dermatológicas mínimamente invasivas, para sesiones de tatuaje o piercing, etc.
En este artículo se describen aspectos de los Anestésicos Locales (AL), su uso, duración, cuidados y preparados magistrales.
Algo que se viene notando es que cada vez son más elevadas las concentraciones de anestésicos locales que piden los dermatólogos y/o esteticistas para los tratamientos en consultorio, incluso, por encima de las dosis recomendadas, por eso recordamos el correcto uso de los mismos para lograr el efecto deseado sin necesidad de aumentar las dosis.

 

Consejos para el correcto uso y llegar a un efecto óptimo con anestésicos tópicos.


  •  Aplicar el producto local entre 30 y 60 minutos antes de la intervención (depende de cada producto).
  •  Aplicar una capa de 2mm del AL en la zona y cubrir con un apósito oclusivo
  • Pasado el tiempo quitar el apósito y limpiar para quitar el producto.
  • Los pacientes pueden presentar variaciones individuales en cuanto al umbral del dolor, por lo tanto no todos responderán igual al mismo procedimiento. Es importante que el profesional evalúe al paciente antes.
  • Los tiempos de intervención deben coincidir con los tiempos de latencia y duración de la anestesia.
  • La habilidad del profesional es muy importante, debido a que a pesar de la analgesia local, la delicadeza en la manipulación del tejido influye en el estado anímico y sensación del paciente.
  • La piel debe estar intacta. Lesiones, inflamaciones, infecciones, vendajes, dermatitis, pueden impedir la anestesia local.

Los anestésicos locales se clasifican en:
TIPO AMIDA         potencia    duración
TIPO ESTER         potencia    duración
Lidocaína                        4           internadia
Cocaína                        2           intermedia
Mepivacaína                   2           intermedia
Benzocaína                  
Prilocaína                        3           intermedia
Procaína                       1               corta
Bupivacaína                  16           prolongada
Tetracaína                    16           prolongada
Etidocaína                     16           prolongada
2-cloroprocaína            1               corta
Ropivacaína                  16           prolongada

Levobupibacaína                      


Su función es impedir la conducción de impulsos eléctricos en las membranas de nervios y músculos de la zona a tratar, en forma transitoria y predecible, lo cual origina perdida de sensibilidad local.
En su estructura tienen una parte lipofílica (en general un anillo bencénico) y un grupo hidrofílico, que puede ser una amida, más una cadena  intermedia que puede ser un ester o una amida.
Cuanto más lipofílico sea, más grande será su potencia anestésica.
La duración del efecto dependerá de la unión a proteínas (plasmáticas o tisulares) y la capacidad vasodilatadora. La conjugación con  proteínas genera un compuesto inactivo.

La clasificación según efecto vasodilatador es la siguiente:
Procaína> prilocaína>lidocaína> mepivacaína>bupivacaína racémica

El tiempo que tarda en iniciar el efecto (latencia) dependerá del pKa de la molécula. A mayor pKa mayor tiempo de latencia.
La cronología del bloqueo es: primero bloqueo simpático, perdida de la sensibilidad dolorosa y térmica, perdida de la propiocepción, perdida del tacto y presión, bloqueo motor.

En cuanto al metabolismo, los del grupo ester se degradan enzimáticamente en sangre de manera rápida. Esto desalienta su uso o induce al uso de mayores cantidades, lo cual aumenta los efectos adversos, como las reacciones alérgicas frecuentes en este grupo.

Los anestésicos tipo aminas en cambio  tienen una metabolización hepática.
La toxicidad del anestésico ocurre cuando llega a lugares donde no estaba destinado y genera bloqueo de la conducción nerviosa, por ejemplo el músculo cardíaco y el sistema nervioso central. Es importante recordar que todos los anestésicos locales atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta.
La excreción es renal.

La asociación con adrenalina reduce la absorción sistémica aumentando la duración de acción de los anestésicos locales.
Al aumentar el pH de aumenta la porción de fármaco no ionizada en su forma básica y por ende aumenta su acción.
El aumento en la concentración, el volumen de aplicación y la combinación de fármacos incrementa la acción y disminuye el tiempo de latencia, pero a su vez aumentan los riesgos de efectos adversos.




Gel anestésico EMLA ("Eutectic Mixture of Local Anaesthesics")
Prilocaína
2.5%
Lidocaína
2.5%
Gel c.s.p.
100 gr

Modus operandi:  Elaborar el gel con un 1% de carbopol-940, embebiéndolo en agua destilada, a la que se le añade 0,08 g de nipagín sódico y 0,02 g de nipasol sódico como conservante. Una vez embebido, neutralizar con unas gotas de trietanolamina, hasta neutralidad. Mezclar a parte la lidocaína base y la prilocaína base, obteniéndose una mezcla eutéctica líquida, que se incorpora al gel formado. Homogeneizar bien toda la mezcla, y envasar, conservar  protegido de la luz y en heladera.

Lidocaína en solución
Lidocaína clorhidrato
4 gr
Alcohol 96°
20 gr
Agua destilada c.s.p.
100 gr

Modus operandi: disolver la lidocaína clorhidrato ene l agua e incorporar luego el alcohol.

Lidocaína
Lidocaína clorhidrato
2-5%
Agua desmineralizada
cs
Crema base o gel c.s.p.
100 gr

Modus operandi: disolver la lidocaína clorhidrato en agua e incorporar luego a la base elegida.

Tetracaína pomada
Tetracaína
2 %
Polietilenglicol 400
70gr
Polietilenglicol 400
30gr

Modus operandi: colocar en un vaso de precipitados los polietilenglicoles juntos a baño maría. Una vez fundidos agregar la tetracaína y mezclar hasta solidificación homogénea.  Envasar protegido de la luz.


Benzocaína
Benzocaína
10%
Crema base o gel c.s.p.
100gr

Benzocaína pomada
Benzocaína
3 gr
Lanolina anhidra
5 gr
Vaselina solida c.s.p.
50 gr


Farm. Gabriela Tancreda

Bibliografía:
·         Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003).
·         The Merck Index, 13ª ed. (2001).
·         Formulario Básico de Medicamentos Magistrales, M. ª José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).
·         Fichas Acofarma
·         Prospecto Emla®
·         ANMAT página web.
·         Página www.anestesiar.org - Anestésicos Locales  Capitulo II. Estructura de los anestésicos locales,  A. Gironés Muriel.
·         Medicina estética, Abordaje terapéutico. Vidurrizaga, Esparza, Deltell, Amselem. Ed Panamericana 2011.
·         Parafarm Index 3°Ed.
·         Formulário Farmacêutico Magistral. Gilberto Barcelos Souza. 2016



domingo, 21 de mayo de 2017

SUGERENCIA DE FORMULACION 9 - Exfoliantes sustentables

Alternativas a las microesferas de polietileno en scrubs

Farmacéutica Gabriela Tancreda para Hágase Según Arte.


Los exfoliantes mecánicos producen un peeling suave y continuo de la piel. Son usados para remover células muertas, desobstruir los poros, limpiar la piel y acelerar la renovación celular.

Desde 2015 la legislación de EEUU prohíbe el uso de microesferas de polietileno o polipropileno en formulaciones cosméticas. Se trata de esferas plásticas sintéticas de entre 1 y 5 mm que se utilizan como material exfoliante. Por su pequeño tamaño no son retenidas por las mallas o filtros de tratamiento de aguas y llegan a los cauces de ríos y mares. Una vez allí pueden ser consumidos por peces y otros organismos. Asimismo esos peces contaminados pueden llegar a formar parte de la alimentación humana.

En Europa se emitieron sugerencias de discontinuación del uso de microesferas, Canadá también tiene intenciones de discontinuar su uso. En Argentina aún no hay legislación al respecto.
La tendencia actual es el uso de alternativas biodegradables. Esferas de aceites vegetales, ceras, cascaras de frutos molidas, polvo de resinas vegetales, semillas molidas, minerales, etc.
Tienen como desventaja el ser más costosas que el polietileno.

Consejos en fórmulas de exfoliación física


Tener en cuenta el tamaño de partícula a usar, tamaños muy grandes puede no ser aconsejable para 
productos faciales.

La forma de la partícula también es importante. Si son producidas en forma de esferas, como las perlas de jojoba por ejemplo, el sensorial será más suave. Los polvos de cascaras o semillas pueden tener más aristas en su partícula, y según la concentración y el lugar de uso pueden irritar demasiado la piel al friccionar.

Las partículas pueden tener color, natural o agregado. A veces se buscan partículas coloridas para hacerlas notar ex profeso, por ejemplo en un gel transparente. Si se desea solamente la sensación de scrub en una crema blanca sin que las partículas sean visibles, deben seleccionarse los exfoliantes blancos. Sin embargo no es lo más común, ya que la mayoría de los exfoliantes naturales son de color amarronado.

Si la decisión es la de usar una partícula coloreada se deberá prestar atención de que no haya “sangrado”. El sangrado es la migración del color de la partícula hacia el producto. Es un efecto indeseado que suele producirse con los exfoliantes con color natural o agregado. Si sucede deberá replantearse la formula o cambiar el exfoliante.

Al tratarse de productos naturales es importante la calidad microbiológica de la materia prima.

Ejemplos de materias primas exfoliantes naturales

Natural Abrasive Blend GBU (Lipoid Kosmetik): Una mezcla natural de cáscaras de nuez molida, granos de albaricoque y cáscaras de almendra. INCI: Prunus Armeniaca (Apricot) Seed Powder (and) Juglans Regia (Walnut) Shell Powder (and) Prunus Amygdalus Dulcis (Sweet Almond) Shell Powder. Apariencia: gránulos de color marrón claro

Abrasivo de bambú GBU (Lipoid Kosmetik): Resina de bambú en polvo. INCI: Bambusa Arundinacea Stem Powder. Apariencia: gránulos blancos finos. Aplicaciones: cremas blancas donde se requiere un exfoliante blanco natural.

Trigo abrasivo (Lipoid Kosmetik): Pequeñas partículas de salvado de trigo. INCI: Triticum Vulgare (Wheat) Bran. Sin OMG. Aspecto: pequeños copos parduscos (<2 mm)

Cosmepearl TM (Lipoid Kosmetik): Polvo fino hecho de perlas de agua micronizadas recubiertas de aceite de jojoba. INCI: Margarita (Pearl) Powder, Simmondsia Chinensis (Jojoba) Seed Oil, Tocopherol, Helianthus Annuus (Sunflower) Seed Oil. Apariencia: polvo blanco a gris claro. Aplicaciones: pulido de piel fina que añade un toque de lujo a los productos de cuidado personal. Es una de las fuentes más bio-disponibles de calcio y una fuente de aminoácidos para nutrir la piel

Tagua White Scrub (Composition Materials Co., Inc.): INCI Name: Phytelephas Aequatorialis Seed Powder. Phytelephas aequatorialis es una palma de la familia de las arecáceas originaria de Ecuador, su semilla se usa para hacer este scrub natural. Apariencia: Grano o polvo blanco. Otros nombres: Tagua, Marfil vegetal, Marfil vegetal, Tuerca de marfil. Atributos: 100% natural, biodegradable, cosechado de manera sostenible.

Liposcrub™ ECO (Vantage Specialty): INCI Name: Cellulose (and) Titanium Dioxide. Es un nuevo exfoliante natural hecho derivado de la pulpa de celulosa. Una alternativa a las perlas de polietileno, proporcionando una opción ecológica, moderadamente abrasiva con atractivo visual para las formulaciones.

PURECORK B 1000 (Kobo Products, Inc.): INCI: Quercus Suber Bark. Es un polvo marrón de 1mm, compuesto de corteza de Quercus Suber. Este exfoliante natural aprobado ecocert es bueno para la piel sensible. Es menos abrasivo que otros exfoliadores naturales (minerales, semillas), elimina las células muertas sin irritación y evita problemas de regulación ambiental. PURECORK B 1000 es sostenible y muy liviano. Sólo una pequeña cantidad es necesaria en las formulaciones, es flotante en agua y tiene buena elasticidad y compresibilidad.

KSW-SERIES (SUNJIN Chemical Co. LTD): Es una serie de esperas de ceras naturales, elaboradas a partir de Cera carnauba, cera de abejas, talco y pigmentos naturales. Tamaños: 100um ~ 1000um. Esférico. Biodegradable. Derivado de Fuentes Renovables. No hay sangrado de color en mezclas de agua / surfactante. Superficie lisa y exfoliación suave. Composición: 60% cera + 35% talco + 5% pigmento.

White Clay (Terramater): INCI: Kaolin. Es un mineral especial de arcilla blanca, con proceso de descontaminación, que mantiene las propiedades naturales y características de la materia prima. Es ideal para su uso en una amplia gama de aplicaciones, incluyendo cosméticos minerales y orgánicos, exfoliantes, gel facial, jabón líquido, jabones de barra, champú para el cabello graso y máscaras.

Bambu Exfoliating Extract (Gatefossé): INCI: Bambusa Vulgaris Leaf (and) Stem Extract. Polvo cristalino, que contiene 77% de sílica, además de otras sales minerales. Por acción mecánica ayuda a eliminar células muertas. Promueve la regeneración celular. Puede formularse como exfoliante en cremas, lociones y geles, tanto para uso facial como corporal. En concentraciones de 5 a 8%.

Cromage Passiflora (Croda): INCI: Passiflora edulis seed poder (and) Passiflora incarnata seed poder. Agente exfoliante natural, derivado de las semillas de maracuyá. Confiere suavidad y una óptima visual en producto terminado. Se presenta como partículas oscuras. Se usa en concentraciones de 0,3 al 1%. En productos exfoliantes faciales y corporales previo a tratamientos anticelulitis. También para pies y codos.

Esferas de jojoba (color verde): efecto exfoliante delicado, produce una activación suave de la circulación periférica, muy útil cuando se aplican tratamientos donde los activos deben ingresar profundamente, por ejemplo en tratamientos anticelulitis. Exfoliación suave al 2%.

Fabras Vegetal (Fabriquimica): INCI: Hydrogenated castor oil. DESCRIPCIÓN Aceite de castor hidrogenado molido. PORCENTAJE DE USO: 5% a 15%. MODO DE EMPLEO: Conviene dispersar el Fabras Vegetal en agua con ayuda de un mojante (Polisorbato 20 o Cuaternario 25). Agregar a la formulación a temperatura menor a 45 °C. No es aconsejable el uso de Fabras Vegetal en emulsiones que contengan estearato de trietanolamina o Ceral ME.

En argentina se encuentran varios de los productos mencionados a modo de ejemplo y muchos más. Consultar con su proveedor las opciones disponibles.

Fórmulas sugeridas


Scrub para puntos negros


INSUMO
PESO

FUNCION
Fabras Vegetal
3,00
Gr
Exfoliante
Glicerina
3,00
Gr
Humectante
Borato de sodio
1,00
Gr
Antiséptico
Emulcare EI
2,00
Gr
Emulsionante en frío
Agua conservada csp
100,00
Gr

Esencia limón
IV
gts

               

Crema Abrasiva Corporal de Nuez


INSUMO
PESO

FUNCION
Cáscara de Nuez
10,00
Gr
Exfoliante
Glicerina
2,00
Gr
Humectante
Silicona 350
2,00
Gr
Sensorial
Ceral PW
10
Gr
Cera autoemulsionable no iónica
Propilenglicol
5
Gr

Escualeno
5
Gr
Humectante, Emoliente
Agua desmineralizada csp
100
Gr

Conservante
Cs
Gr

Fragancia
Cs
Gr






Bibliografía:

  • Status Update: Microbeads (Infographic), by Priscila Taylor. UL Prospector.
  • Página web UL Prospector.
  • Lipoid Kosmetik AG. Natural Abrasives. LK_Flyer_Natural Abrasives_1017_V3.
  • Folleto  Sunjin Beauty Science. KSW-Series: Natural Wax Beads.
  • Technical Data Sheet White Clay Terramater.
  • Ativos Dermatológicos. Dermocosméticos e Nutracêuticos. 9 vol. Valéria de Sousa, Daniel A. Junior. 2016
  • EXFOLIANTES Y ABRASIVOS. Carballo O., Garaventa R. , Sena Ferreiro C.




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