Hágase Según Arte: SUGERENCIA DE FORMULACION 10 - Anestésicos Locales Tópicos

miércoles, 26 de julio de 2017

SUGERENCIA DE FORMULACION 10 - Anestésicos Locales Tópicos



Anestésicos locales tópicos en tratamientos cosméticos



Es frecuente  la solicitud de formas farmacéuticas tópicas anestésicas para prácticas dermatológicas mínimamente invasivas, para sesiones de tatuaje o piercing, etc.
En este artículo se describen aspectos de los Anestésicos Locales (AL), su uso, duración, cuidados y preparados magistrales.
Algo que se viene notando es que cada vez son más elevadas las concentraciones de anestésicos locales que piden los dermatólogos y/o esteticistas para los tratamientos en consultorio, incluso, por encima de las dosis recomendadas, por eso recordamos el correcto uso de los mismos para lograr el efecto deseado sin necesidad de aumentar las dosis.

 

Consejos para el correcto uso y llegar a un efecto óptimo con anestésicos tópicos.


  •  Aplicar el producto local entre 30 y 60 minutos antes de la intervención (depende de cada producto).
  •  Aplicar una capa de 2mm del AL en la zona y cubrir con un apósito oclusivo
  • Pasado el tiempo quitar el apósito y limpiar para quitar el producto.
  • Los pacientes pueden presentar variaciones individuales en cuanto al umbral del dolor, por lo tanto no todos responderán igual al mismo procedimiento. Es importante que el profesional evalúe al paciente antes.
  • Los tiempos de intervención deben coincidir con los tiempos de latencia y duración de la anestesia.
  • La habilidad del profesional es muy importante, debido a que a pesar de la analgesia local, la delicadeza en la manipulación del tejido influye en el estado anímico y sensación del paciente.
  • La piel debe estar intacta. Lesiones, inflamaciones, infecciones, vendajes, dermatitis, pueden impedir la anestesia local.

Los anestésicos locales se clasifican en:
TIPO AMIDA         potencia    duración
TIPO ESTER         potencia    duración
Lidocaína                        4           internadia
Cocaína                        2           intermedia
Mepivacaína                   2           intermedia
Benzocaína                  
Prilocaína                        3           intermedia
Procaína                       1               corta
Bupivacaína                  16           prolongada
Tetracaína                    16           prolongada
Etidocaína                     16           prolongada
2-cloroprocaína            1               corta
Ropivacaína                  16           prolongada

Levobupibacaína                      


Su función es impedir la conducción de impulsos eléctricos en las membranas de nervios y músculos de la zona a tratar, en forma transitoria y predecible, lo cual origina perdida de sensibilidad local.
En su estructura tienen una parte lipofílica (en general un anillo bencénico) y un grupo hidrofílico, que puede ser una amida, más una cadena  intermedia que puede ser un ester o una amida.
Cuanto más lipofílico sea, más grande será su potencia anestésica.
La duración del efecto dependerá de la unión a proteínas (plasmáticas o tisulares) y la capacidad vasodilatadora. La conjugación con  proteínas genera un compuesto inactivo.

La clasificación según efecto vasodilatador es la siguiente:
Procaína> prilocaína>lidocaína> mepivacaína>bupivacaína racémica

El tiempo que tarda en iniciar el efecto (latencia) dependerá del pKa de la molécula. A mayor pKa mayor tiempo de latencia.
La cronología del bloqueo es: primero bloqueo simpático, perdida de la sensibilidad dolorosa y térmica, perdida de la propiocepción, perdida del tacto y presión, bloqueo motor.

En cuanto al metabolismo, los del grupo ester se degradan enzimáticamente en sangre de manera rápida. Esto desalienta su uso o induce al uso de mayores cantidades, lo cual aumenta los efectos adversos, como las reacciones alérgicas frecuentes en este grupo.

Los anestésicos tipo aminas en cambio  tienen una metabolización hepática.
La toxicidad del anestésico ocurre cuando llega a lugares donde no estaba destinado y genera bloqueo de la conducción nerviosa, por ejemplo el músculo cardíaco y el sistema nervioso central. Es importante recordar que todos los anestésicos locales atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta.
La excreción es renal.

La asociación con adrenalina reduce la absorción sistémica aumentando la duración de acción de los anestésicos locales.
Al aumentar el pH de aumenta la porción de fármaco no ionizada en su forma básica y por ende aumenta su acción.
El aumento en la concentración, el volumen de aplicación y la combinación de fármacos incrementa la acción y disminuye el tiempo de latencia, pero a su vez aumentan los riesgos de efectos adversos.




Gel anestésico EMLA ("Eutectic Mixture of Local Anaesthesics")
Prilocaína
2.5%
Lidocaína
2.5%
Gel c.s.p.
100 gr

Modus operandi:  Elaborar el gel con un 1% de carbopol-940, embebiéndolo en agua destilada, a la que se le añade 0,08 g de nipagín sódico y 0,02 g de nipasol sódico como conservante. Una vez embebido, neutralizar con unas gotas de trietanolamina, hasta neutralidad. Mezclar a parte la lidocaína base y la prilocaína base, obteniéndose una mezcla eutéctica líquida, que se incorpora al gel formado. Homogeneizar bien toda la mezcla, y envasar, conservar  protegido de la luz y en heladera.

Lidocaína en solución
Lidocaína clorhidrato
4 gr
Alcohol 96°
20 gr
Agua destilada c.s.p.
100 gr

Modus operandi: disolver la lidocaína clorhidrato ene l agua e incorporar luego el alcohol.

Lidocaína
Lidocaína clorhidrato
2-5%
Agua desmineralizada
cs
Crema base o gel c.s.p.
100 gr

Modus operandi: disolver la lidocaína clorhidrato en agua e incorporar luego a la base elegida.

Tetracaína pomada
Tetracaína
2 %
Polietilenglicol 400
70gr
Polietilenglicol 400
30gr

Modus operandi: colocar en un vaso de precipitados los polietilenglicoles juntos a baño maría. Una vez fundidos agregar la tetracaína y mezclar hasta solidificación homogénea.  Envasar protegido de la luz.


Benzocaína
Benzocaína
10%
Crema base o gel c.s.p.
100gr

Benzocaína pomada
Benzocaína
3 gr
Lanolina anhidra
5 gr
Vaselina solida c.s.p.
50 gr


Farm. Gabriela Tancreda

Bibliografía:
·         Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003).
·         The Merck Index, 13ª ed. (2001).
·         Formulario Básico de Medicamentos Magistrales, M. ª José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).
·         Fichas Acofarma
·         Prospecto Emla®
·         ANMAT página web.
·         Página www.anestesiar.org - Anestésicos Locales  Capitulo II. Estructura de los anestésicos locales,  A. Gironés Muriel.
·         Medicina estética, Abordaje terapéutico. Vidurrizaga, Esparza, Deltell, Amselem. Ed Panamericana 2011.
·         Parafarm Index 3°Ed.
·         Formulário Farmacêutico Magistral. Gilberto Barcelos Souza. 2016



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